Левофлоксацин – синтетический антибиотик из группы фторхинолонов, оптически активный левовращающий изомер офлоксацина - (-)-(S)-энантиомер. Обладает широким спектром антимикробного действия.
Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку ДНК, подавляет репликацию ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микроорганизмов. Высокоактивен в отношении широкого спектра аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Enterococcus faeсalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину, макролидамам, тетрациклинам и триметоприму /сульфаметоксазолу), большинства Enterobacteriaceae, Acinetobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Prevotella melaninogenica, а также других микроорганизмов: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumoniae, Legionella spp., Mycoplasma pneumoniae, микобактерий (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium leprae), Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.
После в/в инфузии хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Концентрации антибиотика в коже в 2 раза, а в легких – от 2 до 5 раз превышают сывороточные. В печени небольшая часть препарата окисляется и/или дезацетилируется. T1/2 - 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов.
Показания к применению
-острый и обострения хронического бронхита, вызванные Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae или Moraxella catarrhalis;
-острый и обострения хронического бактериального простатита, вызванного Escherichia coli, Enterococcus faecalis или Staphylococcus epidermidis;
-септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;
-комплексная терапия лекарственноустойчивых форм туберкулеза.
Противопоказания, предостережения
Гиперчувствительность к левофолоксацину и другим хинолонам, детский и подростковый возраст (до 18 лет), беременность, период лактации, поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, эпилепсия.
С осторожностью применяется у пожилых, у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и у больных с органическими поражениями центральной нервной системы (состояние после инсульта, травм головного мозга).
Дозирование
Инфузионный раствор Левофлоксабола® 500 мг вводят внутривенно капельно; продолжительность введения - не менее 60 мин.
Обычные терапевтические дозировки Левофлоксабола® для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 80 мл/мин) составляют 500 мг каждые 24 часа. При тяжелых и угрожающих жизни инфекциях назначают по 500 мг каждые 12 часов.
У пациентов с нарушением функции почек дозу Левофлоксабола® следует корригировать в зависимости от клиренса креатинина.
Дозирование Левофлоксабола® у пациентов
с почечной недостаточностью
Клиренс креатинина, мл/мин
Режим дозирования
250 мг/24 ч
500 мг/24 ч
500 мг/12 ч
первая доза: 250 мг
первая доза: 500 мг
первая доза: 500 мг
>50-20
затем: по 125 мг каждые 24 ч.
затем: по 250 мг каждые 24 ч.
затем: по 250 мг каждые 12 ч.
19-10
по 125 мг каждые 48 ч.
по 125 мг каждые 24 ч.
по 125 мг каждые 12 ч.
<10
по 125 мг каждые 48 ч.
по 125 мг каждые 24 ч.
по 125 мг каждые 12 ч.
Гемодиализ
по 125 мг каждые 48 ч.
по 125 мг каждые 24 ч.
по 125 мг каждые 12 ч.
Перитонеальный диализ
по 125 мг каждые 48 ч.
по 125 мг каждые 24 ч.
по 125 мг каждые 12 ч.
Флакон с раствором Левофлоксабола® следует защищать от воздействия прямых солнечных лучей. В растворе Левофлоксабола® нельзя смешивать и растворять другие медикаменты. Для инфузии Левофлоксабола® предпочтительно использовать отдельную систему для в/в вливаний.
Побочные и нежелательные реакции
При применении в рекомендуемых дозировках и режимах дозирования левофлоксацин хорошо переносится.
Для оценки частоты встречаемости побочных реакций используют следующие критерии «часто» (встречаются у 1-10 больных из 100), «иногда» (встречаются менее чем у 1 больного из 100), «редко» (встречаются менее чем у 1 больного из 1000), «очень редко» (встречаются менее чем у 1 больного из 10 000) и «в отдельных случаях» (описаны только единичные случаи).
Аллергические реакции: иногда - зуд и покраснение кожи; редко - анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм, а также - в редких случаях - отеки лица, гортани); очень редко - внезапное падение артериального давления и шок; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - фотосенсибилизация.
Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, диарея, потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; очень редко - диарея с примесью крови (в отдельных случаях это может являться признаком псевдомембранозного колита).
Со стороны печени: повышение активности аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы; иногда - повышение уровня билирубина в сыворотке крови; очень редко – гепатит.
Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение и/или скованность, сонливость, нарушения сна; редко - парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, состояния страха; приступы судорог и спутанность сознания, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий; очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, падение артериального давления; очень редко - сосудистый коллапс; в отдельных случаях – удлинение интервала QT.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - суставные и мышечные боли; очень редко - поражения сухожилий, включая тендинит, разрыв Ахиллова сухожилия (может носить двусторонний характер и проявляться уже через 48 ч. после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией); в отдельных случаях - рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда - повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций - интерстициальный нефрит).
Со стороны системы кроветворения: иногда - эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз; в отдельных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения.
Прочие: иногда - астения; очень редко - лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит.
Форма выпуска
Раствор для инфузий 5 мг/мл, по 100 мл в стеклянных бутылках..
Условия хранения и срок годности
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС. Срок хранения - 2 года.
Перед назначением, пожалуйста, ознакомьтесь с Инструкцией по применению!
Рекомендуемые режимы терапии с использованием Левофлоксабола
