Пефлоксабол® является синтетическим противомикробным препаратом из группы монофторхинолонов. Действует бактерицидно, ингибируя фермент ДНК-гиразу и репликацию бактериальной ДНК; также нарушает репликацию А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтез белков бактериальной клеткой. Вызывает эрадикацию грамотрицательных бактерий как находящихся в фазе деления, так и в фазе покоя. Бактерицидный эффект в отношении грамположительных бактерий распространяется только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Характерен постантибиотический эффект.

Пефлоксабол® обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus (активность в отношении Streptococcus spp., включая S. pneumoniae, Enterococcus spp., низкая и клинически незначима); грамотрицательных кокков и бактерий: Acinetobacter spp. (умеренно чувствительны), Aeromonas spp., Campylobacter spр., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis (умеренно чувствительна), Haemophilus ducreyi , Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp.; внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia spp., Chlamydophila pneumoniae, Legionella spp., Mycoplasma spp. (умеренно чувствительны).

Не разрушается бета-лактамазами, действует на многие штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам.

Поcле внутривенного ведения быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах, тканях и жидкостях организма. Терапевтически значимые концентрации, превышающие концентрации в сыворотке крови, наблюдаются в cлюне, мокроте, клапанах аорты, митральном клапане, миокарде, костях, слизистой оболочке и стенке кишечника, перитонеальной жидкости, панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы (в том числе некротизированной), стенке желчного пузыря, желчи, простате, семенной жидкости. Объем распределения равен 1,5-1,8 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер: соотношение между концентрацией препарата в плазме крови и ликворе – 89 %. Период полувыведения (Т½) равен 7,2-13 ч. (при однократной инфузии) и 14-15 ч - при повторном введении. Часть от введенной дозы метаболизируется в печени, в том числе с образованием активного метаболита норфлоксацина. 50–60 % от введенной дозы выводится почками как неизмененном виде, так и в виде метаболитов; 30 % экскретируется с желчью в просвет кишечника (также частично в неизмененном виде, частично – в виде активных метаболитов (норфлоксацина)). Плохо поддается диализу: коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе – менее 23%.

Инфекции центральной нервной системы (бактериальный менингит, вызванный менингококками или грамотрицательными бактериями, в том числе послеоперационный или посттравматический); инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, мастоидит); инфекции нижних дыхательных путей (острый и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, внебольничная и госпитальная пневмонии, вызванные грамотрицательными бактериями или внутриклеточными возбудителями); инфекции брюшной полости (холецистит, холангит, лечение и профилактика инфекционных осложнений острого деструктивного панкреатита, местный и распространенный перитонит, в том числе послеоперационный); осложненные и неосложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита, инфекционные осложнения после операций на мочевыводящих путях); инфекции органов малого таза у женщин (пельвиоперитонит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бартолинит); инфекции репродуктивной системы у мужчин (орхит, орхоэпидидимит, простатит); инфекции мягких тканей; инфекции костей и суставов; сепсис; инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, урогенитальный хламидиоз); бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, в т.ч. эшерихиоз, шигеллез, холера, сальмонеллез, брюшной тиф, паратифы A, B, C, иерсиниоз.

Применяется для антибиотикопрофилактики послеоперационных гнойно-септических осложнений в урологии, абдоминальной хирургии и гинекологии.

Противопоказан при гиперчувствительности к фторхинолонам, у детей в возрасте до 18 лет, в период беременности и лактации, пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы. С осторожностью применяют у пациентов с неврологическими расстройствами (эпилепсия, судорожный синдром неустановленной этиологии, тяжелые органические поражения центральной нервной системы, нарушения мозгового кровообращения); тяжелые почечная и/или печеночная недостаточности.

Пефлоксабол® вводится путем в/в капельной инфузии продолжительностью не менее 60 мин.

Первая доза – 800 мг. Затем по 400 мг каждые 12 часов.

У больных с нарушением функции печени по 400 мг каждые 24 часа. При более выраженных нарушениях вводят по 400 мг каждые 36 часов. При тяжелой патологии печени (желтуха и асцит) интервал между введениями удлиняется до 2 сут.

У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и находящихся на гемодиализе по 400 мг каждые 24 часа.

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции. На начальных этапах лечения Пефлоксабол может применяться парентерально; после достижения положительной динамики и при наличии показаний для продолжения терапии переходят на прием пероральной формы препарата.

Для профилактики инфекционных осложнений в хирургической практике рекомендуют ввести 400 – 800 мг препарата за час до операции.

 

Терапия Пефлоксаболом обычно хорошо переносится; побочные реакции (повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, тошнота, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, кристаллурия, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фототоксические реакции) при соблюдении указанных дозировок и режимов введения развиваются редко и в большинстве случаев купируются самостоятельно, не требуя прекращения терапии; тяжелые проявления побочного действия (нейтропения, тромбоцитопения, тендинит, удлинение интервала Q-T, ангионевротический отек, нарушение функции почек) описаны как единичные эпизоды. При длительном использовании внутривенной формы как редкое осложнение описано развитие флебита.

Раствор для инфузий 4 мг/мл, по 100 мл в стеклянных бутылках.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше

25 ºС. Замораживание не допускается. Срок хранения - 2 года.