Метронидал®
(метронидазол)
- высокая активность в отношении анаэробных бактерий
- препарат выбора для лечения анаэобных и смешанных аэробно-анаэробных инфекций
- эффективен при протозойных инфекциях
- хорошая переносимость терапии
Фармакологические свойства Метронидала®
Противомикробный и противопротозойный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм бактерицидного действия заключается во взаимодействии с ДНК, приводящем к ингибированию репликации, синтеза нуклеиновых кислот и белка клетками микроорганизмов. Метронидал активен в отношении простейших - B
alantidium coli, Blastocystis hominis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis (Giardia lamblia) и Trichomonas vaginalis, большинства облигатных анаэробных бактерий –
Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. и факультативных анаэробов -
Gardnerella vaginalis,
Helicobacter pylori, Campylobacter spp., включая
Campylobacter jejuni. Нечувствительны аэробные микроорганизмы,
Propionibacterium acnes и Actinomyces spp.
Метронидазол увеличивает чувствительность опухолей к облучению и стимулирует репаративные процессы.После в/в введения хорошо распределяется во многих органах и тканях. В терапевтических концентрациях определяется в желчи, костях, интракраниальных абсцессах, спинномозговой жидкости, содержимом внутрипеченочных абсцессов, ткани легких, плевральной и перитонеальной жидкостях и др. 30-60% от введенной дозы метронидазола метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции печени - 8 ч (от 6-12 ч), при алкогольном поражении печени -18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 нед., - примерно 75 ч, 32-35 нед. - 35 ч, 36-40 нед. - 25 ч. Большая часть - 60-80% - в виде метаболитов и активной формы выводится с мочой; остальная часть – с калом.
Показания к применению Метронидала®
Тяжелые анаэробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции: инфекции центральной неровной системы, включая менингит и абсцесс мозга; инфекции нижних дыхательных путей, в том числе аспирационная пневмония, абсцессы легких, эмпиема плевры; интраабдоминальные инфекции (перитонит, внутрибрюшные абсцессы, абсцессы печени, холангиты); гинекологические инфекции - эндометрит, эндомиометрит, пельвиоперитонит, тубо-овариальный абсцесс, параметрит, септический аборт, послеродовый эндометрит, послеоперационные и послеродовые инфекции; инфекции кожи и мягких тканей, включая раневые инфекции; инфекции полости рта и челюстно-лицевой области; инфекции костей и суставов; бактериальной эндокардита, вызванный
B. fragilis и другими
Bacteroides spр.; сепсис, вызванный анаэробной (
Clostridium spр. и Bacteroides spр., включая B. fragilis) и аэробно-анаэробной флорой; протозойные инфекции – амебиаз, тяжелое течение, особенно при внекишечной локализации очага (в т.ч. абсцесс печени). Для терапии бактериальных инфекций Метронидал® часто используется в комбинациях с другими антибиотиками (цефалоспоринами, аминогликозидами, фосфомицином, азтреонамом, фторхинолонами), реже – в виде моноте-рапии.
Используется (в комбинации с цефалоспоринами, аминогликозидами и пенициллинами) для антибиотикопрофилактики послеоперационных инфекционных осложнений при вмешательствах на толстой и прямой кишке, аппендэктомии, гинекологических операциях.
Противопоказания, предостережения
Метронидал® противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к метронидазолу и другим производным 5-нитроимидазолов, тяжелыми органическими поражениями ЦНС (в т.ч. эпилепсией), в I триместре беременности, в период лактации. С осторожностью применяют во II и III триместры беременности (категория риска В согласно критериям FDA). Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.
Дозировка
Взрослые и дети старше 12 лет: первая, нагрузочная доза –1 г в/в капельно в течение 60 мин; затем каждые 8 часов вводят по 0,5 г путем медленной инфузии в течение 30-40 мин. Для периоперационной антибиотикопрофилактики 0,5-1 г Метронидала вводят внутривенно капельно; инфузию продолжительностью 30-60 мин завершают за 30 мин до операции. При необходимости повторяют введение 0,5 г препарата через 8 и 16 часов после введения первой дозы.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) или вводят 50% от обычной разовой дозы каждые 8 ч., или интервал между введениями увеличивают до 12 ч. Пациентам, находящимся на гемодиализе, 100% от обычной терапевтической дозы вводят сразу же после процедуры гемодиализа. Больным, которым проводится перитонеальный диализ, вводят в тех же дозах, как при КК менее 10 мл/мин.
Дети от 1 мес. до 12 лет: вводят в дозе 7,5 мг/кг путем медленной инфузии (30-40 мин) каждые 8 часов.
У детей первого месяца жизни пользуются следующими дозировками (см. таблицу):
Дозирование Метронидала® у новорожденных (дети в возрасте < 28 дней)
|
Масса тела <2000 г
|
Масса тела >2000 г |
Возраст 0-7 дней
|
Возраст 8-28 дней
|
Возраст 0-7 дней
|
Возраст 8-28 дней
|
7,5 мг/кг 1р/сут.
|
7,5 мг/кг 2 р/сут.
|
7,5 мг/кг 2 р/сут.
|
15 мг/кг 2 р/сут.
|
Для периоперационной антибиотикопрофилактики 7,5 мг/кг Метронидала? вводят внутривенно капельно; инфузию продолжительностью 30-40 мин завершают за 30 мин
до операции. При необходимости повторяют введение в дозе 7,5 мг/кг через 8 и 16 часов после первой инфузии.
Побочные и нежелательные реакции
Аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, лихорадка, артралгия); диарея, тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту; судороги, головокружение, слабость, бессонница, головная боль, парестезии на конечностях; нейтропения, лейкопения; окрашивание мочи в красно-коричневый цвет; местные реакции в виде флебита (боль, гиперемия и отечность) в месте в/в инфузии; редко - уплощение зубца Т на ЭКГ.
Форма выпуска
Раствор для инфузий 5 мг/мл в стеклянных флаконах, 100 мл.
Условия хранения и срок годности
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25°С.
Срок годности - 2 года.
Перед назначением, пожалуйста, ознакомьтесь с Инструкцией по применению.
Назад
