CEFAMABOL®
(cefamandole)
PharmocodynamieAntibiotique cephalosporine de II-eme generation a usage parenteral, bactericide (agit au niveau de la paroi cellulaire des microorganismes), a large spectre d’action .
Tres actif vis-a-vis de
- microorganismes gram-negatifs : Echerichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hemophilus influenzae, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Proteus mirabilis et vulgaris, Bacteroides, Fusobacterium spp.);
- anaerobies : coques gram positives et gram negatives (y compris Peptococcus, Peptostreptococcus spp) ;
- microorganismes gram-positifs : Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (y compris les souches productrices et non-productrices de penicillinase), , Streptococcus spp, (y compris les souches beta-hemolytiques, Streptococcus pyogenes, Clostridium spp., Enterococcus spp).
Resistant aux effets des beta-lactamases, y compris celles produites par Enterobacteriacea.
Peu actif vis-a-vis de differentes especes de Pseudomonadus, de la plupart des souches d’Enterococcus spp., Bacteroides fragilis, de nombre de souches Enterobacter cloacae, Staphilococcus spp. (souches methycilline-resistantes), Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Serratia, Proteus spp. (souches indol-positives, Mycobacterium tuberculosis et de la plupart d’anaerobies.
Exerce un effet similaire a celui du disulfirame.
PharmacocinetiqueMalabsorption digestive.
Apres injection intraveineuse (IV ) de 1g TCmax est atteint a la fin de l’infusion. Le taux maximum (Cmax) est de 140 mcg/ml.
Apres injection intramusculaire (IM) de 0,5g les concentrations en arrivent a leur maximum (TCmax) en 30 - 120 minutes. Le taux maximum (Cmax) est de 13 mcg/ml.
A l’usage parenteral la diffusion du produit est bonne dans les tissus et liquides de l’organisme. C’est ainsi que des concentrations therapeutiques du CEFAMABOL? sont retrouvees dans les reins, le myocarde, la peau et les muscles, le foie, les poumons et les os, dans les liquides pleural et articulaire, la bile et l’urine. Le CEFAMABOL? traverse difficilement la barriere hemato-encephalique.
Volume apparent de distribution : 0,16 l/kg.
Taux de liaison avec les proteines du plasma : 70 a 80%.
Aucun effet cumulatif. Les concentrations bactericides se maintiennent pendant 4 a 6 min.
La quantite absorbee est eliminee par voie renale par secretion tubulaire, a 56% sous forme inchangee dans les premieres 8 heures, avec de hautes concentrations du produit dans les urines. Apres injection par voie IM de 0,5 et de 1g celles-ci atteignent 254 et 1357 mcg/ml respectivement. Apres injection par voie IV de 1,0g et de 2,0g : 750 et 1380 mcg/ml respectivement.
La demi-vie d’elimination (Т1/2) apres injection IV : 30-35min, apres injection IM : 60min.
Chez l’insuffisant renal l'elimination est ralentie : 3 a 11 heures. Chez les hemodialyses elle peut aller jusqu’a 6 heures.
L’elimination est moderee sous hemodialyse, et bonne sous dialyse peritoneale.
Indications therapeutiques: Affections infectieuses et inflammatoires provoquees par des germes sensibles au produit, y compris :
- Infections abdominales et gynecologiques
- Septicemie
- Endocardite
- Infections des voies urinaires
- Infections des voies respiratoires
- Infections des os et des articulations, de la peau et des tissus
- Prevention de complications postoperatoires d’origine infectieuse
L’utilisation du CEFAMABOL? doit etre extremement prudente chez les insuffisants renaux et les sujets ayant des antecedents de colite pseudo-membraneuse.
Contre-indications: - Hypersensibilite (notamment aux cephalosporines, aux penicillines, aux carbapenemes)
- Nourrissons de moins de 6 mois
Effets indesirables : ( frequence et gravite):- Manifestations allergiques: urticaire, frisson ou fievre, eruption, demangeaison, bronchospasme (rarement), eosinophilie, syndrome de Stevens-Johnson, necrolyse epidermique toxique (syndrome de Lyell), oedeme angioneurotique, choc anaphylactique.
- Manifestations digestives : nausees, vomissement, diarrhee ou constipation, disbacteriose, dysfonctionnement hepatique (activite accrue des transaminases « hepatiques »,, phosphotases alcalines, hyperbilirubinemie, jaunisse cholestatique, hepatite), dans des rares cas : stomatite, glossite, enterocolite pseudo-membraneuse.
- Manifestations hematologiques: leucopenie, neutropenie, granulocytopenie, thrombocytopenie, anemie hemolytique, hypocoagulation.
- Manifestations renales et urinaires: azotemie, teneur elevee en uree dans le sang, hypercreatinimie, dysfonctionnement renal.
- Manifestations du systeme nerveux : maux de tete, vertiges.
- Manifestations locales : phlebite, sensations de douleur au niveau de la veine, sensations de douleur et infiltrat au point d’injection par voie IM.
Precautions particulieres d'emploi: Les patients ayant eu des antecedents d’allergie aux penicillines peuvent etre extremement sensibles aux cephalosporines.
Au cours du traitement par cefamandole une positivation du test de Coombs est possible. Il peut se produire egalement une reaction faussement positive de l’urine au glucose et a la proteinurie.
Chez les sujets ages et affaiblis deficients de la vitamine K il y a un risque eleve d’evolution d’hypoprothrombinemie affectee ou non d’hemorragie (dans ces cas l’injection de la vitamine K est recommandee).
Au cours du traitement la prise d’ethanol est absolument deconseillee a cause d’un risque d’effets semblables a ceux du disulfirame (rougeur au visage, spasme au niveau du ventre et de l’estomac, nausee, vomissement, maux de tete, baisse de la tension arterielle, tachycardie, essoufflement, suee).
Conservee au frigidaire, une solution extemporanee peut etre employee pendant 96 heures.
Utilisation en cas de grossesse et d'allaitement :L’utilisation du produit ne doit etre envisagee au cours de la grossesse ou de l’allaitement qu’en cas de necessite absolue. En cas de prise du medicament l’allaitement sera interrompu.
Interactions avec d'autres medicaments et autres formes d'interactions: Les aminoglycosides, les diuretiques sulfamides non thiaziques et les produits reduisant la secretion tubulaire font accentuer la nephrotoxicite.
Incompatible avec l’ethanol (inhibation d’acetaldehydrogenase), reactions semblables a celles du disulfirame (douleurs abdominales , hyperemie de la peau du visage, maux de tete, baisse de la tension arterielle, nausee, vomissement, tachycardie, suee).
Pharmacologiquement incompatible avec les aminoglycosides.
Posologie et mode d'administration: Le produit est injecte par voie IM ou IV.
Pour injections par voie IM : dissoudre le produit (1,0 g) dans 3 ml d’eau pour injections ou dans 3 ml de solution de chlorure de sodium a 0,9%.
Pour injections par voie IV en direct : dissoudre le produit a raison de 1g pour 10 ml d’eau pour injections ou 10 ml de solution de chlorure de sodium a 0,9%.
Pour injections par voie IV en goutte a goutte : dissoudre le produit comme decrit ci-avant de le melanger avec une solution de dextrose a 10% ou une solution de chlorure de sodium a 0,9%.
Chez l’adulte : 500 mg-1,0 g toutes les 4-8 heures ;
- En traitement des voies urinaires : 500 mg (dans les cas graves : 1 g) toutes les 8 heures ;
- En cas d’infections extremement graves : jusqu’a 2 g toutes les 4 heures (12 g par jour).
- Chez l’enfant : 50-100 mg/kg (en cas d’infections severes : jusqu’a 150 mg/kg) par jour avec 4 a 8 heures d’intervalle.
- En cas d’infections provoquees par streptocoque beta-hemolytique le traitement devra etre poursuivi pendant au moins 10 jours. Les hemodialyses se verront administrer une prise de 1 g toutes les 12 heures par voie IV ou IM (en cas d’injections IM, 1/3 –1/2 de la dose est administre a titre supplementaire une fois l’hemodialyse terminee).
- En prevention de complications infectieuses post-operatoires :
- Adulte : 1 a 2 g a 30-60 minutes avant l’intervention
- Enfant : 5 a 100 mg/kg, en reprenant les memes doses pendant 24-48 heures.
Chez les sujets souffrant de dysfonctionnement renal : la posologie est adaptee en fonction de la clairance de la creatinine.
Informations pharmaceutiques : Incompatibilites ( majeures ) : Incompatible avec l’ethanol
Incompatibilite avec les aminoglycosides.
Duree de conservation :: 36 moisPrecautions particulieres de conservation : Liste I. Ce medicament doit etre conserve a l’abri de la lumiere au-dessous de +25°C.
Ne jamais laisser a la portee des enfants.
