CEFTRIABOL ®
(ceftriaxone)
Forme pharmaceutique: Poudre pour solution injectable de 1,0 g en flacon.
Proprietes pharmacologiques : La ceftriaxone est un antibiotique cephalosporine de 3-eme generation pour usage parenteral a effets bactericides (Entrave la synthese de la membrane cellulaire).
In vitro elle bloque la croissance de la majorite des micro-organismes gram-positifs et gram-negatifs. La ceftriaxone est resistante aux effets de beta-lactamases (tant penicillinases que cephalosporinases) produites par la plupart des bacteries gram-positives et gram-negatives. In vitro et dans la pratique hospitaliere la ceftriaxone s’est montree efficace vis-a-vis des microorganismes suivants:
Gram-positifs:Staphylocоccus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus А (Streptococcus pyogenes), Streptococcus V (Streptococcus agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Note: Staphylocоccus spp, resistant a la meticilline, l’est aussi vis-a-vis des cephalosporines, y compris la ceftriaxone. La plupart des souches d’enterocoques (comme par exemple Enterococcus faecalis) sont egalement resistantes a la ceftriaxone.
Gram-negatifs: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (certaines souches sont resistantes), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae. Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp (y compris Кl. pneumoniae), Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp, Psendomonas aeruginosa (certaines souches sont resistantes , Salmonella spp. (y compris S. typhi), Serratia spp. (y compris S. marcescens), Shigella spp, Vibrio spp. (y compris V. cholerae), Yersinia spp. (y compris Y. enterocolitica).
Note: Nombre de souches des microorganismes precites qui se reproduisent de facon stable en presence d’autres antibiotiques tels que penicillines, cephalosporines de premieres generations et d’aminoglycosides, sont sensibles a la ceftriaxone. Treponema pallidum s’est montre sensible a la ceftriaxone tant in vitro qu'au cours d’experiences sur animaux.
La ceftriaxone est tres efficace contre la syphilis primaire et secondaire.
Germes anaerobies:Bacteroides spp. (y compris certaines souches de В. fragilis), Clostridium spp., Fusobacterium spp. (sauf F. mortiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Note: Les souches d’un certain nombre de Bacteroides spp (par exemple, B. fragilis), secretant des beta-lactamases sont resistantes a la ceftriaxone. La sensibilite des micro-organismes est evaluee avec disques contenant de la ceftriaxone, car in vitro certaines souches d’agents pathogenes peuvent etre resistantes aux cephalosporines classiques.
Proprietes cinetiques:Apres injection parenterale la ceftriaxone diffuse bien dans les tissus et les liquides de l’organisme.
La demi-vie d’elimination chez l’adulte : environ 8 heures. La bio-disponibilite de la ceftriaxone injectee par voie IM est de 100 %.
Apres injection IV la ceftriaxone diffuse egalement bien dans le liquide interstitiel ou elle garde pendant 24 heures ses effets bactericides vis-a-vis d’agents pathogenes sensibles.
La demi-vie d’elimination chez le nouveau-ne et les sujets du troisieme age (au-dela de 75 ans) est d’environ 16 heures.
Chez l’adulte, 50-60% de la ceftriaxone sont excretes sous forme intacte dans l’urine, alors que 40-50% sont elimines dans la bile. Sous l’effet de la flore intestinale la ceftriaxone se transforme en metabolite inactif.
Chez le nouveau-ne environ 70% de la dose injectee sont elimines par les reins.
Chez l’adulte insuffisant renal ou atteint d’affections pathologiques du foie les proprietes cinetiques de la ceftriaxone ne changent presque pas, et la demi-vie d’elimination s’eleve de facon insignifiante.
La liaison de la ceftriaxone a l’albumine est reversible. A une concentration du produit dans le serum sanguin de moins de 100 mg/l la liaison de la ceftriaxone aux proteines est de 95%, et a une concentration de 300 mg/l elle est de 85 % seulement. Grace a une plus faible teneur en albumines dans le liquide interstitiel la concentration de la ceftriaxone y est plus elevee que dans le serum sanguin. .
Chez le nouveau-ne et l’enfant souffrant d’inflammation de la membrane cerebrale la ceftriaxone passe dans le liquide de la moelle epiniere. En cas de meningite bacterienne en moyenne 17% du taux du produit dans le serum sanguin diffusent dans le liquide de la moelle epiniere, soit 4 fois plus qu’en cas de meningite aseptique. 24 heures apres injection de la ceftriaxone par voie IV a une dose de 50-100 mg/kg de la masse du corps, sa concentration dans le liquide de la moelle epiniere excede 1,4 mg/l.
Chez l’adulte atteint de meningite, 20-25 heures apres injection de la ceftriaxone a une dose de 50 mg/kg de la masse du corps, la concentration de la ceftriaxone depasse largement la dose minimale requise pour la destruction des pathogenes provoquant la meningite.
Indications therapeutiques : -Infections provoquees par les pathogenes sensibles a la ceftriaxone : septicemie, meningite, infections de la cavite abdominale (peritonite, affections inflammatoires du tube digestif et des voies biliaires)
- Infections des os, d’articulations, du tissu conjonctif et de la peau
- Infections chez les malades ayant une fonction immunitaire affaiblie
- Infections des reins et des voies urinaires
- Infections des voies respiratoires, surtout la pneumonie
- Infections ORL
- Infections des parties genitales, y compris la blennoragie
- Prevention d’infections en periode post-operatoire.
Contre-indications: Hypersensibilite aux cephalosporines et aux penicillines. Premier trimestre de la grossesse.
Precautions particulieres d'emploi: L’interrogatoire prealable a la prescription de chaque cephalosporine ne permet pourtant pas d’eviter un risque d’evolution d’un choc anaphylactique qui exige une therapie urgente : injection d’adrenaline par voie IV, avant de proceder a injection de glucocorticoides.
Parfois, l’etude de la vesicule biliaire a ultra-son montre la presence d’une ombre revelatrice de precipites. Ce symptome disparait apres que la therapie a la ceftriaxone eut ete terminee ou interrompue. Mais meme en cas de syndrome douloureux les cas pareils n’exigent pas d’intervention chirurgicale : le traitement conservateur est parfaitement suffisant.
Le traitement prolonge implique un controle periodique de la formule du sang.
Posologie et mode d'administration: Chez l’adulte et l’enfant de plus de 12 ans
La dose moyenne journaliere est de 1-2 g de ceftriaxone 1 fois par jour (toutes les 24 heures).
Dans les cas graves ou en cas d’infections provoquees par des pathogenes moderement sensibles la dose journaliere en une prise peut etre portee a 4 g.
Chez le nouveau ne , le nourrisson et l’enfant de moins de 12 ans :Chez le nouveau-ne (moins de 15 jours):20-50 mg/kg de la masse du corps par jour (il n’est pas permis de depasser la dose de 50 mg/kg de la masse du corps, le systeme enzymatique du nouveau-ne n’etant pas encore constitue ).
Chez le nourrisson et les moins de 12 ans: la dose journaliere represente 20-75 mg/kg de la masse du corps .
Chez l’enfant ayant une masse de 50 kg et plus la posologie correspond a celle d’adulte. La dose de plus de 50 mg/kg doit etre administree sous perfusion IV pendant au moins 30 min .
La duree de la therapie est adaptee a chaque cas.
Meningite: En cas de meningite bacterienne chez le nouveau-ne et l’enfant, la dose initiale est de 100 mg/kg de la masse du corps une fois par jour (4 g au maximum). Des que le micro-organisme pathogene aura ete separe et sa sensibilite evaluee, la dose devra etre reduite en consequence.
Blennorragie: Pour le traitement de la blennorragie provoquee par des souches qui forment (ou qui ne forment pas) la penicillinase, la dose recommandee est de 250 mg en une prise par voie IM.
Prophylaxie en periode ante- et post-operatoire:Pour prevenir les infections post-operatoires : une dose de 1-2 g de ceftriaxone en une prise 30 a 90 minutes avant l’intervention chirurgicale.
Insuffisance renale et hepatique : Chez l’insuffisant renal point n’est besoin de reduire la dose de ceftriaxone a condition que la fonction hepatique soit normale.
En cas d’insuffisance renale dans le stade pre-terminal (clairance de la creatinine inferieure a 10 ml/min) la dose journaliere de ceftriaxone ne doit pas exceder les 2 g.
Chez l’insuffisant hepatique point n’est besoin non plus de reduire la dose de ceftriaxone, a condition que la fonction renale soit bonne.
En cas de pathologie grave simultanee du foie et des reins la concentration de la ceftriaxone dans le serum sanguin sera regulierement controlee.
Chez l’hemodialyse: la dose du produit apres la seance peut etre maintenue.
Surdosage: (Symptomes, procedure d'urgence et antidotes): Les concentrations excessivement hautes de ceftriaxone dans le plasma ne pourront pas etre reduites par hemodialyse ou dialyse peritoneale. Le traitement d’un surdosage doit etre symptomatique.
Incompatibilites (majeures): La ceftriaxone et les aminoglycosides etant physiquement incompatibles, ils sont administres separement!
Duree de conservation: 24 mois
Precautions particulieres de conservation : Liste I. Ce medicament doit etre conserve a l’abri de la lumiere au-dessous de +25°C.
Ne jamais laisser a la portee des enfants.
