Forme commerciale : Aztreabol® 1g : flacon de poudre pour usage parentéral ; voie IV et IM. Composition : Aztréonam : 1g Excipient : L-arginine q.s.p. Présentation Il s'agit d'un agent anti-bactérien de la classe des monobactames. L’aztréonam est le premier représentant des monobactames, qui appartiennent à la famille des beta-lactamines. Cette classe d’antibiotiques est active contre les bactéries à gram négatif. L’aztréonam est obtenu par synthèse totale. Les avantages de cette molécule sont une distribution extravasculaire et tissulaire rapide et l’absence d’accidents d’entérites pseudomembraneuses par respect des flores fécales. Mécanisme d'action
L’aztréonam interfère avec la structure de la paroi des bactéries à gram négatif. La rupture de la paroi entraîne la lyse de la bactérie.
Absorption : Non résorbé par voie orale: administré par voie intramusculaire ou intraveineuse ; après IM, le pic plasmatique est atteint en 1 heure.
Répartition : Liaison aux protéines plasmatiques voisine de 60%.
Une dose de 1 g par voie intraveineuse permet l'obtention de taux plasmatiques supérieurs aux CMI des principaux germes sensibles pendant environ 12h. Bonne diffusion dans les liquides extravasculaires (liquide péricardique, pleural, synovial, péritonéal, amniotique, secrétions bronchiques). Ne passe que très peu dans le lait. Franchit la barrière hémato-encéphalique en cas d'inflammation des méninges. Bonne diffusion tissulaire (prostate, os, parenchyme pulmonaire, rein, peau). Après 2 g administrés en IV en 5 mn, la concentration maximale dasn les secrétions bronchiques est atteinte à la 4ème heure et est de 5,2 +/- 3,4 ng/ml.
Demi-Vie : 1,8 h. Fortement allongée en cas d'insuffisance rénale.
Métabolisme : Moins de 20% de la dose sont métabolisés, en métabolites inactifs.
Elimination : Voie rénale - 60% de la dose adminsitrée sont éliminés par les urines en 24h (50% par filtration glomérulaire et 50% par secrétion tubulaire). Indications thérapeutiques
L’Aztreabol® est utilisé dans : - les infections des voies urinaires hautes et basses - les infections sévères à bactéries gram négatif sensibles : infections broncho-pulmonaires, septicémies, infections de la peau et parties molles, infections intra-abdominales, infections gynéco-obstétricales. L'utilisation d'un autre agent antibiotique de manière concomitante est souvent d'usage. On parle souvent d'association avec les aminoglycosides et la pipéracilline. Contre-Indications Grossesse Allaitement Posologie L’aztréonam s’administre par voie intramusculaire ou intraveineuse. Le choix de la posologie et de la voie d’administration dépend de la sensibilité des germes en cause, de la localisation et de la sévérité de l’infection. La voie intramusculaire est la plus particulièrement indiquée chez le malade ambulatoire : - dans les cystites aiguës ou les infections gonococciques non compliquées à la posologie d’une dose unique de 1 gramme, - dans les infections urinaires hautes et/ou compliquées, à la posologie de 1 gramme deux fois par jour. Pour les infections sévères, l’aztréonam sera le plus souvent utilisé par voie intraveineuse directe ou perfusion courte à la posologie usuelle de 2 à 3 g par jour (1 gramme toutes les 12 à 8 heures). Dans les infections graves, les infections à Pseudomonas ou à germes de sensibilité intermédiaire, cette posologie pourra être portée à 6 ou 8 grammes maximum par 24 heures en 3 ou 4 injections. En cas d’infections à germes multiples, l’association avec un antibiotique actif sur les germes Gram positif et/ou les anaérobies, est possible et souhaitable. Sujet âgé - les malades âgés ont normalement une clairance de la créatinine supérieure à 30 ml/min et ils recevront donc la dose normalement recommandée. Si la fonction rénale est inférieure à ce niveau, le schéma posologique sera ajusté (voir « insuffisance rénale) Insuffisance rénale - l’aztréonam étant éliminé principalement par le rein, il est recommandé d’administrer une dose initiale normale et les doses suivantes en se référant au tableau ci-après.
Ajustement posologique recommandée :
Clairance de la créatinine (ml/min)
Dose (mg)
30 et plus
Dose normale
10 à 30
½ dose
moins de 10
¼ dose
malade hémodialysés
1/8 dose après hémodialyse
Chez les malades qui, comme les hémodialysés, ont une clairance de la créatinine correspondant à une insuffisance rénale sévère (<10 ml/min), une dose de charge de 1 ou 2 g sera donnée au départ. Les doses d’entretien seront du quart de la dose initiale, administrées à intervalles fixes de 6, 8 ou 12 heures. Pour les infections graves, un huitième de la dose initiale sera ajouté après chaque hémodialyse. Compatibilité L’Aztreabol® peut être dilué dans la plupart des solutions de perfusion en particulier chlorure de sodium 0,45 et 0,9 %, glucose 5 et 10 %, mannitol 5 et 10 %. Effets secondaires Choc anaphylactique (certain ) Thrombophlebite locale (certain rare) Douleur au point d'injection (certain rare) Nausee (certain rare) Vomissement (certain rare) Diarrhee (certain rare) Transaminases(augmentation) (certain tres rare) Eosinophilie (certain tres rare) Précautions d'emploi Insuffisance renale Adapter la posologie Insuffisance hepatocellulaire severe
Duree de conservation : 24 mois Precautions particulieres de conservation : Liste I. Ce medicament doit etre conserve a l’abri de la lumiere au-dessous de +25°C. Ne jamais laisser a la portee des enfants.
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